阿莫西林有耐藥性
在獸用抗菌藥使用大品種里,阿莫西林粉動(dòng)物臨床治療使用量,這么多年來(lái)一直都名列前茅。但是這還遠(yuǎn)遠(yuǎn)不是它的真正需求量,由于它的耐藥性越來(lái)越高,導(dǎo)致很多抗全身感染和重癥治療機(jī)會(huì)下,都被迫更換其它更為敏感和高效的藥物,這使阿莫西林白白丟失了很多使用機(jī)會(huì)。如果能解決它對(duì)有些細(xì)菌病的抗藥性,那么阿莫西林的市場(chǎng)容量完全可以名列前三甲。
所以科學(xué)家為了解決阿莫西林對(duì)有些細(xì)菌的耐藥性問(wèn)題,就研發(fā)出了對(duì)抗阿莫西林耐藥作用機(jī)制的抗菌增效劑——克拉維酸鉀、舒巴坦鈉和他唑巴坦等。在獸用阿莫西林制劑上使用的是“克拉維酸鉀”這個(gè)增效劑,使用這個(gè)增效劑的制劑通用名叫“復(fù)方阿莫西林粉”。
1、抗菌增效劑克拉維酸鉀
提及克拉維酸鉀很多人都不陌生,原因是人藥和獸藥制劑都有這個(gè)復(fù)方,名字也沒有區(qū)別都叫“復(fù)方阿莫西林”。只不過(guò)人用復(fù)方阿莫西林顆粒劑多一些,畜禽用的復(fù)方阿莫西林粉劑相對(duì)是量最大的。復(fù)方阿莫西林中的克拉維酸鉀為β-內(nèi)酰胺酶,克拉維酸鉀只有微弱的抗菌活性,它的主要用途是與多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶牢固結(jié)合,生成不可逆的結(jié)合物,從而恢復(fù)阿莫西林藥物本身強(qiáng)力而廣譜的殺菌、抗菌作用??死S酸鉀自身的抗菌譜和抗菌活性相對(duì)較小,它只有與耐藥的阿莫西林按照4:1科學(xué)結(jié)合,就會(huì)恢復(fù)阿莫西林高效、低成本治療的巨大優(yōu)勢(shì)。由此可見,阿莫西林與克拉維酸鉀,按照有效含量“4:1”的最佳協(xié)同抗菌配比,
2、復(fù)方阿莫西林的增效劑
由此便可很清晰的知道,復(fù)方阿莫西林粉中的阿莫西林不重要且挑戰(zhàn)性不是太大,當(dāng)然也不是高效制劑技術(shù)要研究和攻克的關(guān)鍵。復(fù)方阿莫西林粉的奧妙就在于:各個(gè)獸藥生產(chǎn)廠家,如何確保克拉維酸鉀在復(fù)方阿莫西林粉中的穩(wěn)定性?這主要牽涉兩方面的考慮,一是,克拉維酸鉀是復(fù)方阿莫西林粉制劑的核心,沒有了克拉維酸鉀的穩(wěn)定就不能確保阿莫西林的敏感性!所以大家使用穩(wěn)定性不好的復(fù)方阿莫西林粉,就如使用單方阿莫西林可溶性粉那樣有時(shí)敏感度差。二是,克拉維酸鉀與阿莫西林之間的復(fù)配最佳比是“1:4”,如果不能保證克拉維酸鉀高度穩(wěn)定,則克拉維酸鉀對(duì)阿莫西林粉最佳增效配比“4:1”就很難發(fā)揮其應(yīng)有的治療作用。
3、復(fù)方阿莫西林粉的配伍
那么,對(duì)于一個(gè)制劑技術(shù)水平高和產(chǎn)品穩(wěn)定的復(fù)方阿莫西林粉來(lái)說(shuō),如何進(jìn)行配伍使用才能把其藥效給發(fā)揮到極致呢?人們?cè)陴B(yǎng)殖生產(chǎn)中遇到這樣的問(wèn)題時(shí)候,大多數(shù)不是加倍使用就是配伍很多其它藥物一起“協(xié)同”使用。但這便帶來(lái)一個(gè)非常不合時(shí)宜的極端,那就是治療的效果不僅好不到那里去,反而治療所投入的藥費(fèi)分?jǐn)偟矫恐浑u身上,都高出歷史平均水平和當(dāng)前同行水平。大多數(shù)情況下治不住,但是費(fèi)勁千辛萬(wàn)苦“真是做到了”,你就會(huì)發(fā)現(xiàn):發(fā)病治療好了,藥費(fèi)卻相對(duì)競(jìng)爭(zhēng)都白白搭進(jìn)去了!因此,把不同作用靶點(diǎn)和作用于細(xì)菌最佳窗口期的藥物,按照一定得協(xié)同抗菌比例給復(fù)配成方(治療配方)。從而在技術(shù)上做到高效低成本的用藥治療效果。
4、復(fù)方阿莫西林粉的方案
10%的復(fù)方阿莫西林粉50g+10%硫酸安普霉素可溶性粉50g,阿莫西林與安普霉素按照100%純粉折算的是2:1的最佳抗菌協(xié)同。不但抗菌譜擴(kuò)大、抗菌效能增強(qiáng),而且其臨床治療量可擴(kuò)大50%的比例,這才是高效抗菌、降本增效的奧妙所在。再比如說(shuō),把復(fù)方阿莫西林粉與恩諾沙星可溶性粉復(fù)配在一起,按照2:1的最佳配比復(fù)配協(xié)同抗菌,可擴(kuò)大飲水量50%,對(duì)治療那些比較嚴(yán)重的全身感染和呼吸道病,不僅成本低還有無(wú)與倫比的治療效果。但是,給藥有一個(gè)訣竅,那就是最好均分兩次給藥,兩次之間不間斷,但是讓動(dòng)物喝完藥的時(shí)間盡量延長(zhǎng)。比如第一次,給藥要盡量短,使血藥峰濃度盡快上升;第二次,就可以適當(dāng)延長(zhǎng),這樣的用藥方法:就充分發(fā)揮了藥物的治療價(jià)值。因?yàn)榘⒛髁质莻€(gè)殺菌和時(shí)間依賴性的抗菌藥,這樣的用藥方法是與藥效學(xué)緊密結(jié)合的、最為專業(yè)的用法。
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