恩諾沙星又名乙基環(huán)丙沙星、恩氟沙星。是一種微黃色或淡黃色結(jié)晶性粉末,味苦,不溶于水,為動(dòng)物專用藥。
恩諾沙星為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物,又名乙基環(huán)丙沙星,為畜禽和水產(chǎn)專用喹諾酮類抗菌藥物。
藥動(dòng)學(xué)
內(nèi)服和肌注的吸收迅速和較完全,0.5-2小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。
除了中樞神經(jīng)系統(tǒng)外,幾乎全身所有的組織藥物濃度都高于血漿,這有利于全身感染和深部組織感染的治療。恩諾沙星通過腎和非腎方式進(jìn)行消除,約15%-50%的藥物原形通過尿排泄。
在動(dòng)物體內(nèi)的代謝主要是脫去乙基而成為環(huán)丙沙星,其代謝產(chǎn)物環(huán)丙沙星同樣具有強(qiáng)大的抗菌作用。
藥理作用
殺菌機(jī)制是其與細(xì)菌DNA回旋酶亞基A結(jié)合,從而抑制了酶的切割與連接功能,阻止了細(xì)菌DNA的復(fù)制,而呈現(xiàn)抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有很強(qiáng)的滲透性。
本品對(duì)革蘭氏陰性菌有很強(qiáng)的殺滅作用,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌也有良好的抗菌作用,口服吸收好,血藥濃度高且穩(wěn)定,能廣泛分布于組織中,幾乎對(duì)水生動(dòng)物所有病原菌的抗菌活性均較強(qiáng)。對(duì)由耐藥性致病菌引起的嚴(yán)重感染有效,與其它抗菌素?zé)o交叉耐藥性。
恩諾沙星可透過血-腦屏障,用于治療嚴(yán)重的腦膜炎。多屬濃度依賴型,血漿半衰期較長(zhǎng),具有抗生素作用后效應(yīng)。
恩諾沙星配伍
恩諾沙星能和頭孢類藥物,阿莫西林,硫酸鏈霉素,硫酸新霉素,硫酸粘桿菌素,安普霉素,慶大霉素,還有磺胺類藥物這些藥物搭配,效果增強(qiáng)。
使用注意:
1、恩諾沙星不能和多西環(huán)素,氟苯尼考,林可霉素,羅紅霉素這些藥物搭配,不然的話,療效降低。
2、恩諾沙星可抑制氨茶堿的代謝,容易引起中毒反應(yīng),所以恩諾沙星不能和氨茶堿一起使用。
3、恩諾沙星遇到鈣、鎂等金屬陽(yáng)離子時(shí),會(huì)形成不溶性絡(luò)合物,療效降低。維生素C、氯化銨等酸性藥物可減弱恩諾沙星抗菌作用,不宜合用。
4、利福平(RNA合成抑制藥),氯霉素(抑制蛋白質(zhì)合成),均可使恩諾沙星作用降低或消失。
5、恩諾沙星多為晶型藥物,不同晶型的同種藥物藥效有時(shí)差異很大,且晶型好的水溶性好且不良反應(yīng)更小 。
6、有可能導(dǎo)致肌痛、骨關(guān)節(jié)損傷、跟腱炎癥和跟腱斷裂。
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