乙酰半胱氨酸(NAC，下同)的藥理作用
1. NAC 有強大的祛痰作用，主要在于以下 3 種機制：①破壞痰液黏蛋白中的二硫鍵、降低痰液粘稠度；②增強呼吸道纖毛對氣道的清理作用；③增加肺泡表面活性物質(zhì)。
2. 同時 NAC 還有抗氧化、抗炎 [1]的作用，在體內(nèi)可生成谷胱甘肽（GSH）。NAC 可清除氧自由基，是被 FDA 批準用于治療對乙酰氨基酚（APAP）引起的固有型藥物性肝損傷（DILI）的唯一解毒藥物。對于藥物所致的急性肝衰竭（ALF）[2]，應(yīng)盡早靜脈使用 NAC ，其用量為 50~150 mg/（kg*d）。
3. 另外，COPD 全球倡議（GOLD）2023 版指出，未使用吸入性糖皮質(zhì)激素（ICS）的 COPD 群體，口服 NAC（0.6~1.2 g/d）可減少急性加重、改善患者生活質(zhì)量。
4. 國內(nèi)學者發(fā)現(xiàn)，NAC 具有協(xié)同抗菌作用，可增強哌拉西林、環(huán)丙沙星對銅綠假單胞菌的抗菌活性。
NAC 的協(xié)同抗菌機制包括：①NAC 能減少氣道上皮細胞糖脂數(shù)量，抑制病原菌粘附于氣道；②NAC 能破壞細菌生物膜，增強抗菌藥物的殺菌作用、降低細菌耐藥性。
由此可見，NAC 除祛痰作用外，還具有抗氧化、抗炎、協(xié)同抗菌的藥理作用；其用藥適應(yīng)癥有望進一步拓寬。
乙酰半胱氨酸的用藥誤區(qū)
1. 呼吸道病使用 NAC 祛痰
NAC 祛痰作用較強，用藥后使痰液中糖蛋白多肽鏈中二硫鍵斷裂，從而降低痰液黏滯性，液化支氣管內(nèi)分泌物；使氣道分泌物量增加。
若未及時排痰，可致氣道阻塞、呼吸困難。呼吸道病存在氣道高反應(yīng)性，且氣道炎癥可致管腔狹窄、氣流受限。故需慎用 NAC 。
3. NAC 與鎮(zhèn)咳藥聯(lián)合使用
鎮(zhèn)咳藥是作用于咳嗽中樞或咳嗽反射弧的藥物，可抑制咳嗽。使用 NAC 后氣道中分泌物液化、含量增加，將刺激咳嗽并廓清氣道。若 NAC 聯(lián)用鎮(zhèn)咳藥，氣道內(nèi)被稀釋的痰液無法咳出，將致氣道內(nèi)痰液蓄積、阻塞氣道；通常不建議 NAC 與鎮(zhèn)咳藥聯(lián)用。
乙酰半胱氨酸質(zhì)量標準
乙酰半胱氨酸（N-acetylcysteine, NAC）的質(zhì)量標準包括多個方面，具體如下：
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化學成分與含量：
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按干燥品計算，乙酰半胱氨酸的含C5H9NO3S應(yīng)為98.0%至102.0%。
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物理性質(zhì)：
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本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。 -
有類似蒜的臭氣，有引濕性。 -
在水或乙醇中易溶。 -
熔點為104°C至110°C。 -
比旋度為+21.0°至+27.0°。
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鑒別方法：
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通過化學反應(yīng)，如與醋酸鉛試液反應(yīng)產(chǎn)生黑色沉淀，與亞硝基鐵氰化鈉試液反應(yīng)顯深紅色等。 -
紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照圖譜一致。
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檢查項目：
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酸度應(yīng)調(diào)整為pH 1.5至2.5。 -
溶液的澄清度應(yīng)澄清。 -
干燥失重不得超過1.0%。 -
熾灼殘渣遺留不得超過0.1%。 -
重金屬含量不得超過百萬分之十。 -
熱原檢查應(yīng)符合規(guī)定，特別是供注射用的產(chǎn)品。
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含量測定：
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使用碘滴定液進行滴定，每1ml碘滴定液（0.05mol/l）相當于16.32mg的C5H9NO3S。
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儲存條件：
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密封保存，在涼暗處存放。
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這些標準確保了乙酰半胱氨酸產(chǎn)品的質(zhì)量和一致性，為其在醫(yī)療和保健領(lǐng)域的應(yīng)用提供了保障。
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