阿莫西林與氨芐西林的藥物區(qū)別與關(guān)鍵增效技術(shù)

2022-08-31來源:獸藥藥理與處方技術(shù) 李匡翎文章編輯:靈兒[點擊復(fù)制網(wǎng)址]
|

  在畜禽養(yǎng)殖生產(chǎn)用藥上,口服青霉素類藥物也是比較常用的。其中最為常見的有兩種系列制劑,它們分別為阿莫西林和氨芐西林這兩種。如果只是僅憑做藥敏實驗來區(qū)別這兩個藥物,那么大多數(shù)情況下你是很難區(qū)別的。這就跟氟苯尼考一樣,很多時候做不出顯著抑菌圈,但使用卻有效。

  原因就是阿莫西林與氨芐西林單藥對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌等這些革蘭氏陰性菌幾乎都不是非常敏感。也就是說通過藥敏實驗,比較它們之間的抑菌圈大小以區(qū)別他們,是很難達到這個目的的。但是,你做不出藥敏實驗,不代表它們無效。因為你的實驗方法不對才誤導(dǎo)你的。

  除了通過藥敏實驗區(qū)分阿莫西林和氨芐西林兩個藥物以外,還有其它專業(yè)角度可區(qū)分這兩個藥物的差異都有哪些?比如說,理化性質(zhì)、抗菌作用機制、體內(nèi)代謝、臨床應(yīng)用等角度,只有從不同角度認(rèn)識到它們之間的不同,養(yǎng)殖生產(chǎn)實踐中才能用好它們和把它們各自的優(yōu)勢給發(fā)揮出來。

  理化性質(zhì)

  阿莫西林屬于青霉素類抗生素,可口服,口服生物利用度可達74-94%(單胃動物)。阿莫西林化學(xué)結(jié)構(gòu)式中含有氨基側(cè)鏈,與氨芐西林相比,在其側(cè)鏈苯環(huán)上多了一個羥基,所以二者非常相似。

  阿莫西林性狀為白色或類白色結(jié)晶性粉末,味微苦,微溶于水;因分子結(jié)構(gòu)式中有手性碳原子,所以有旋光性,比旋度在+290°~310°之間。

  抗菌機制

  阿莫西林起主要抗菌作用的是其基本分子結(jié)構(gòu)β-內(nèi)酰胺環(huán)(存在于6-氨基青霉烷酸中),與細菌內(nèi)膜靶位點可專一性的結(jié)合,使細菌黏肽(細胞壁)合成酶的活性收到抑制,導(dǎo)致合成細胞壁黏肽的過程受阻,從而破壞或損壞細菌的細胞壁,造成細胞壁缺損、完整性收到破壞,使細胞的通透性增加、大量水進入細胞,致使菌體因脹裂而“自爆”,以達到迅速殺滅敏感細菌的結(jié)果。

  阿莫西林的抗菌譜和體外抗菌作用,與氨芐西林基本相同,但阿莫西林對沙門氏菌和腸球菌的抗菌作用更強。體外抗菌實驗研究證明,阿莫西林的殺菌作用與氨芐西林相比,作用更迅速、更強(約2倍)。

  分析主要原因,可能是阿莫西林比氨芐西林對細菌細胞壁,有更強的穿透能力。當(dāng)兩藥同時作用細菌細胞壁時,阿莫西林充分發(fā)揮了抑制細菌細胞壁合成的作用。

  體內(nèi)代謝

  阿莫西林在單胃動物口服給藥時,吸收率達71%-93%,吸收良好。它在組織、體液中都可分布,并可達到較高的血藥濃度。阿莫西林口服0.5g,約在1小時達到血藥峰值,大約10.0µg/ml,為口服同劑量氨芐西林的2.5倍。

  阿莫西林口服給藥所達血藥峰值,與肌肉注射給藥的血藥峰值接近,與氨芐西林同劑量肌肉注射的情況相似。阿莫西林若以0.5g靜脈輸液給藥,5min后的血壓濃度可達42.9µg/ml,5h后血藥濃度則降為1µg/ml。阿莫西林的體內(nèi)消除半衰期為1.07h。

  阿莫西林服用后,可廣泛分布于肺臟、肝臟、腎臟、肌肉、腹水、膽汁中;阿莫西林與血清蛋白結(jié)合率達18%,進入體內(nèi)的阿莫西林絕大部分經(jīng)尿液排出體外,服藥6h尿中排出量約為50%左右。

  另有一小部分阿莫西林,則是通過膽汁排出,所以膽汁中的阿莫西林濃度比氨芐西林要高。

  臨床應(yīng)用

  目前,在獸醫(yī)治療臨床,阿莫西林劑型相對較少,主要是阿莫西林可溶性粉和復(fù)方阿莫西林粉最常見、最多,像阿莫西林粉針、阿莫西林混懸注射液,主要是寵物和豬、馬牛羊等在用,但是相對就比較少了。

  它們單用對敏感菌感染性病例的有效治愈率,統(tǒng)計都在80%以上;復(fù)配協(xié)同用藥的有效治愈率則更高,統(tǒng)計都在98%以上。

  增效技術(shù)

  阿莫西林與羧甲基半胱胺酸聯(lián)用,治療畜禽呼吸道病的有效率可顯著增強。聯(lián)合給藥后檢測,在支氣管中的阿莫西林濃度,比單用阿莫西林時要高;從藥代動力學(xué)角度講,說明這兩種藥物具有協(xié)同作用,可能是療效顯著增強的原因。并且,羧甲半胱胺酸對阿莫西林穿透血液屏障有促進作用,這也從另一方面增加了呼吸道分泌物中阿莫西林的藥物分布濃度,起到增強對呼吸道病的治療效果。


◆雞病專業(yè)網(wǎng)——為行業(yè) 盡己任! 建于2005年 領(lǐng)先的行業(yè)新媒體服務(wù)提供商◆

免責(zé)聲明:
1、凡注明為其它媒體來源的信息,均為轉(zhuǎn)載自其他媒體,轉(zhuǎn)載并不代表本網(wǎng)贊同其觀點,也不代表本網(wǎng)對其真實性負責(zé)。
2、您若對該稿件內(nèi)容有任何疑問或質(zhì)疑,請即與本網(wǎng)聯(lián)系,本網(wǎng)將迅速給您回應(yīng)并做處理。
3、我們努力做到報價信息參考價值最大化,對于報價同一地區(qū)可能存在一些浮動差異,建議實單實談商榷交易為準(zhǔn)。