都是氟苯尼考，為什么非要做成不同的劑型？

　　在我國獸藥市場上，氟苯尼考類產品的劑型有很多，比如說氟苯尼考可溶性粉、氟苯尼考預混劑、氟苯尼考粉、氟苯尼考溶液、氟苯尼考注射液、氟苯尼考顆粒劑……于是有人就問了：為什么主藥同是氟苯尼考，卻非做成不同的劑型呢？

　　從上面氟苯尼考的不同劑型產品，大家就可以窺見一斑: 各種獸藥原料做成的產品，不是粉末狀的就是液體的、不是細面粉狀的就是粗顆粒狀的，有的帶有苦味或異味等。有的原藥進入機體后作用時間太短，為了治療需要、使用方便、便于貯存，把原料藥依其性質、用藥目的、給藥途徑，制成各種不同性狀的制劑，這在藥劑學上都被統(tǒng)稱為“藥物劑型”。

　　那么，同種藥物的劑型不同，它們之間的使用療效相同嗎？一般來說，一種藥物可以制備成多種劑型，雖然藥理作用相同，但因劑型不同，給藥途徑會有所不同，進而可能產生不同的治療效果。若用法得當，則可達到有效治療的目的。如果臨床用法不當，有時會對機體產生危害。因此，科學與正確的用藥方法，是合理用藥、提高療效的重要環(huán)節(jié)。

　　外用藥不可內服，軟膏劑不可用于眼部。口服片劑、膠囊劑、顆粒劑，服用時一定要喝足適量的水，否則粘附在食管壁上可引起程度不同的刺激。對于溶液劑、糖漿劑可直接服用，最后用溫開水將口中殘留藥液送下。對于腸溶片、緩釋片、控釋片，不可將其掰開或嚼碎，應完整吞服，才能使腸溶片在腸內溶解吸收，使緩(控)釋制劑緩慢釋放藥物。

　　劑型不同會改變藥物的作用性質

　　藥物的吸收不決定于其在胃腸道的總濃度，而是取決于可吸收的，即非解離的藥物濃度，也就是取決于藥物的pka值與吸收部位的ph值。同時，藥物脂溶性愈大則愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。對難溶性固體藥物而言，其粉末愈細，粒徑愈小，比表面積愈大，溶解速度愈快，藥物吸收速度也愈快，吸收量愈多，藥效就愈好。

　　有些藥物劑型改變時，藥物的作用性質會改變，進而療效不同。如依沙吖啶(利凡諾)1%注射液可用于中期引產，而0.1%～0.2%溶液局部涂抹會起殺菌作用。又如硫酸鎂，5%的硫酸鎂注射劑靜滴，具有鎮(zhèn)靜、解除痙攣的作用;而33%硫酸鎂口服溶液具有瀉下和利膽作用，可用于膽囊炎;50%硫酸鎂外用溶液劑，可消炎去腫，用于靜脈炎等。

　　劑型不同會改變藥物的作用速度

　　劑型決定著給藥途徑和方法，直接影響藥物吸收速度和程度，必然影響藥效。不同給藥途徑的藥物吸收一般按下列順序由快到慢：靜脈注射>吸入給藥>肌內注射>皮下注射>直腸或舌下給藥>口服液體藥劑>口服固體藥劑>皮膚給藥。

　　而同一種藥

　　物制成不同的劑型，其作用快慢也不一樣。如某些解熱鎮(zhèn)痛藥，既可制成藥粉，也可制成水劑或針劑，但發(fā)揮療效的速度，以針劑最快，水劑次之，藥粉最慢。又如抗心絞痛藥硝酸甘油片，舌下給藥吸收安全而迅速，血藥濃度高，能迅速緩解心絞痛;但若將其口服給藥，吸收會緩慢，且易在肝內失活，造成血藥濃度降低，使藥效大為降低，因此用于緩解心絞痛急性發(fā)作時宜采用舌下含服。

　　再如治療胃潰瘍的氫氧化鋁，可以制成凝膠劑，也可制成藥粉或藥片，但療效以凝膠劑最好，也可制成藥粉或藥片，但療效以凝膠劑最好，藥粉次之，藥片最差。

　　劑型不同會改變藥物的毒副作用

　　令人驚異的是，有的藥物制成不同的劑型，所產生的療效竟完全不同。如氨茶堿治療哮喘病效果較好，但可引起心跳加速的毒副作用，若將其制成栓劑就可使該不良反應消除。又如普通劑型的阿司匹林口服后，會對胃有強烈的刺激如惡心、嘔吐等，尤其是對有胃及十二指腸潰瘍的患者，可能會引發(fā)胃出血或穿孔等;而阿司匹林腸溶片是在腸道堿性條件下釋放，從而其對胃的刺激性減輕或消除。

　　再如如硫酸鎂制成藥水，熱敷可以消腫，口服可以導瀉，而制成針劑卻成了抗驚厥藥，用于治療尿毒癥、破傷風與高血壓性腦病等。胰酶遇胃酸易失效，故宜制成腸溶膠囊或腸溶片服用，以使其在腸內發(fā)揮消化淀粉、蛋白質和脂肪的效用;但若將胰酶的精制品制成注射用胰蛋白酶，卻可用于治療胸腔疾患，如膿胸、肺膿腫、肺結核、支氣管擴張及血栓性靜脈炎等。

　　劑型不同能使藥物靶向發(fā)生改變

　　靶向制劑可提高特定部位的藥物濃度，降低全身的不良反應，如脂質體、微球、微囊等進入血液循環(huán)系統(tǒng)后，由于腫瘤等組織中血管內皮細胞的間隙較大，使微粒很容易滯留在腫瘤組織中，起到靶向作用;或被網狀內皮系統(tǒng)的巨噬細胞吞噬，從而使藥物濃集于肝、脾等器官，起到肝、脾的被動靶向作用等等。

　　如前列地爾注射液，是以脂質微球為藥物載體的靶向前列腺E1制劑，脂微球的包裹可使本藥在肺內不易失活，使其具有較強的擴張血管和抑制血小板聚集的作用;同時脂微球的屏障作用可減少藥物對血管的刺激和炎癥反應，所以前列地爾注射液在臨床使用廣泛于注射用前列地爾。

　　劑型不同保存時間也不同有時為了服用、貯存、攜帶、運輸的方便，也需要將藥物制成沖劑、片劑、膠囊劑等。某些藥物制成片劑、丸劑后尚需要包衣。這是由于主藥性質不穩(wěn)定，遇空氣、光線和水分易分解、變質，或中藥易發(fā)霉、遭蟲蛀，而導致降效、失效。

　　也有的具有不良氣味，如苦味的鹽酸小檗堿(黃連素)片、腥味的胎盤片等，均需包衣。還有些藥物遇胃酸易被破壞，如紅霉素、胰酶、呋喃妥因等，需包腸溶衣。若再加入固定的食用色素包上顏色衣，則變得五彩繽紛、鮮艷奪目，便于識別，還可防止誤服。

　　另外，劑型不同的同一藥物，即使在同一給藥途徑下，由于顆粒大小、崩解速度、水溶性等的差異，藥效也會有所不同。所以臨床中要根據防治疾病的目的、藥物本身及其有效成分的性質等選擇合適的藥物劑型。

　　附：部分不同劑型的優(yōu)缺點

　　1.注射劑

　　優(yōu)點：藥效迅速、劑量準確、作用可靠;使用于不宜口服的藥物;適用于不能口服藥物的病人;能產生定位及靶向給藥的作用;延長藥效。

　　缺點：注射部位疼痛，注射劑穩(wěn)定性查，易產生危險;生產成本高。

　　2.片劑

　　優(yōu)點：劑量準確、質量穩(wěn)定、服用方便、便于識別成本低廉。

　　缺點：兒童和昏迷病人不宜吞服;制備儲藏不當會逐漸變質，以至影響在胃腸道的崩解;含揮發(fā)油成分的片劑儲存時間延長時含量下降;由于壓制顆粒的表面積減少，使藥物釋放速度減慢。

　　3.膠囊劑

　　優(yōu)點：可掩蓋藥物不適的苦味及臭味，提高藥物穩(wěn)定性;藥物的生物利用度高;能彌補其他固體劑型的不足;可延緩藥物的釋放和定位釋放藥物。

　　缺點：囊材主要是明膠，具有脆性和可溶性，若填充的藥物是水溶液或稀醇溶液，可使囊壁溶化;填充風化性藥物，可使囊壁軟化;填充吸濕性很強的藥物，可使囊壁脆裂。

　　4.溶液劑

　　優(yōu)點：藥物的分散度大，吸收快，作用迅速，具有良好的生物利用度;有效成分分散均勻，能準確量取使用，尤其適用小兒和老年患者;劑量的大小易調節(jié)，易控制;能減低某些易溶藥物的局部刺激性;能增加某些藥物的穩(wěn)定性和安全性。

　　缺點：儲運不方便，水性制劑易霉變，對包裝材料要求高，易發(fā)生配伍禁忌，化學性質不穩(wěn)定的藥物制成溶液劑易分解失效。

　　5.混懸劑

　　難溶性藥物的混懸劑在腸胃中釋放比水溶液慢，但比片劑快，這點適用于兒童和吞咽困難患者。

　　6.散劑

　　優(yōu)點：比表面積大、易分散、起效快;外用覆蓋面積大，具保護、收斂等作用;制備工藝簡單，劑量易于控制，便于小兒服用;儲存、運輸、攜帶比較方便。

　　缺點：由于粉碎后接觸面加大。其嗅味、刺激性及化學性也相應增加，某些揮發(fā)性成分易散失，一些腐蝕性強，易吸濕變質的藥物一般不宜制成散劑。

　　7.栓劑

　　栓劑的全身作用有以下特點：藥物不受胃腸pH或酶的破壞，在直腸吸收較口服干擾少;直腸給藥方便、有效，適用于不能或不愿吞服藥物的患者;用藥方法得當，可避免肝臟的首過效應，減少對肝臟的毒性和副作用。

　　8.氣霧劑

　　優(yōu)點：能使藥物迅速達到作用部位、起效快;避免藥物在胃腸道中降解，無首過效應;使用劑量小，副作用小;當口服或注射給藥呈現(xiàn)不規(guī)則的藥動學特征時，可改用氣霧劑;藥物被封裝在密閉容器中，避免與空氣和水分接觸，同時也避免了污染和變質的可能;使用和攜帶方便，對創(chuàng)面的局部刺激性小;昂貴藥品浪費較其它劑型少。

　　缺點：需要耐壓容器、閥門系統(tǒng)和特殊生產設備，生產成本高;藥物肺部吸收干擾較多，吸收不完全且變異性大;有一定內壓、與熱和撞擊可能發(fā)生爆炸，且可因拋射劑滲漏而失效。