抗生素以前被稱為抗菌素,事實(shí)上它不僅能殺滅細(xì)菌而且對(duì)霉菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次氏體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用。
抗菌藥主要分為八大類,其中β—內(nèi)酰胺類包括青霉素類、頭孢菌素類、碳青霉烯類、含酶抑制劑的β—內(nèi)酰胺類及單環(huán)酰胺類等,其它有氨基糖苷類、四環(huán)素類、氟喹諾酮類、葉酸途徑抑制劑類、酰胺醇類、大環(huán)內(nèi)酯類和糖肽類。
抗菌藥物的有效應(yīng)用,是需要了解其基本的藥物特點(diǎn),在此基礎(chǔ)上,根據(jù)不同的畜禽感染性疾病,進(jìn)行科學(xué)、合理選擇。
?。ㄞD(zhuǎn))各類抗菌藥物特點(diǎn)及選用
抗菌治療是臨床上最常使用的療法之一。然而,面對(duì)種類繁多、適應(yīng)證、作用機(jī)理及副作用各異的抗菌藥物,要熟習(xí)其特點(diǎn)并做到合理選用,并非易事。
抗感染藥物:用于治療各種病原體(細(xì)菌、真菌、衣原體、支原體、病毒、立克次體、螺旋體、原蟲、蠕蟲等)所致感染的藥物,其概念較抗微生物藥稍寬泛。后者一般不包括抗蠕蟲藥。
抗菌藥物(抗細(xì)菌藥):是指對(duì)細(xì)菌有殺滅和抑制作用的藥物。包括抗生素和其他合成或半合成的化學(xué)藥。
抗生素:是微生物,如細(xì)菌、真菌、放線菌等在生活過(guò)程中產(chǎn)生的對(duì)病原體或腫瘤細(xì)胞具有抑制或殺滅作用的物質(zhì)。
今天,我們一起來(lái)了解一下抗生素的分類吧。
按藥效可分為以下 4 類:
第 I 類:繁殖期殺菌劑:如青霉類、頭孢菌素類
第 II 類:靜止期殺菌劑:如氨基糖苷類、多粘菌素類
第 III 類:速效抑菌藥:如四環(huán)素類、氯霉素類與大環(huán)內(nèi)酯類
第Ⅳ類:慢效抑菌藥:如磺胺類
以上 4 類藥的聯(lián)用效果為:I+II = 協(xié)同(增強(qiáng));I+III = 拮抗(可能);II+III = 協(xié)同(增強(qiáng)或相加);I+Ⅳ= 協(xié)同
根據(jù)結(jié)構(gòu),抗菌藥物可分為以下幾大類,部分大類中還含有多種小類或亞類:
第一類
β-內(nèi)酰胺類
β-內(nèi)酰胺類系指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素,包括臨床最常用的青霉素與頭孢菌素,以及新發(fā)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等其他非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素。
此類抗生素具有殺菌活性強(qiáng)、毒性低、適應(yīng)癥廣及臨床療效好的優(yōu)點(diǎn)。
殺菌特點(diǎn):
1、抑制胞壁粘肽合成酶,即青霉素結(jié)合蛋白,從而阻礙細(xì)胞壁粘肽合成,使細(xì)菌胞壁缺損,菌體膨脹裂解。
2、觸發(fā)細(xì)菌的自溶酶活性。
3、對(duì)細(xì)菌的選擇性殺菌作用,對(duì)宿主毒性小。
一、青霉素類
1、青霉素
抗菌作用:青霉素主要作用于革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性球菌、嗜血桿菌屬以及各種致病螺旋體等。
代表藥物:芐星青霉素
2、半合成青霉素
·耐酸青霉素
抗菌作用:抗菌譜與青霉素相同,抗菌活性不及青霉素,耐酸、口服吸收好,但不耐酶,不宜用于嚴(yán)重感染。
代表藥物:苯氧乙青霉素
·耐酶青霉素
抗菌作用:本類藥的抗菌譜及對(duì)耐藥性金葡菌的作用均基本相似,對(duì)甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,對(duì)耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強(qiáng),隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林,對(duì)革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無(wú)明顯作用。
代表藥物:苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林、氟氯西林
·廣譜青霉素
抗菌作用:革蘭陽(yáng)性及陰性菌都有殺菌作用,還耐酸可口服,但不耐酶。
代表藥物:氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林
·抗綠膿桿菌廣譜青霉素
代表藥物:羧芐西林、磺芐西林、替卡西林、呋芐西林、阿洛西林、哌拉西林
二、頭孢菌素類
抗菌作用:
1、抗菌譜廣,多數(shù)革蘭陽(yáng)性菌對(duì)之敏感,但腸球菌常耐藥;多數(shù)革蘭陰性菌極敏感,除個(gè)別頭孢菌素外,綠膿桿菌及厭氧菌常耐藥。本類藥與青霉素類,氨基糖甙類抗生素之間有協(xié)同抗菌作用。
2、頭孢菌素類為殺菌藥,抗菌作用機(jī)制與青霉素類相似,也能與細(xì)胞壁上的不同的青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合。
3、細(xì)菌對(duì)頭孢菌素類與青霉素類之間有部分交叉耐藥現(xiàn)象。
·第一代頭孢菌素
代表藥物:頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢唑林等
·第二代頭孢菌素
代表藥物:頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛等
·第三代頭孢菌素
代表藥物:頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢唑肟等
·第四代頭孢菌素
代表藥物:頭孢吡肟、頭孢喹肟等。
第二類氨基糖甙類
氨基糖苷類抗生素是由氨基糖與氨基環(huán)醇通過(guò)氧橋連接而成的苷類抗生素。有來(lái)自鏈霉菌的鏈霉素等、來(lái)自小單孢菌的慶大霉素等天然氨基糖苷類,還有阿米卡星等半合成氨基糖苷類。
氨基糖苷類抗生素可起到殺菌作用,屬靜止期殺菌藥。
殺菌特點(diǎn):
1、殺菌作用呈濃度依賴性。
2、僅對(duì)需氧菌有效,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌作用強(qiáng)。
3、具有明顯的抗生素后效應(yīng)。
4、具有首次接觸效應(yīng)。
5、在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)。
代表藥物:鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星。
第三類喹諾酮類
喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱(某些品種對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。
按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,喹諾酮類分為一、二、三、四代。
一、第一代喹諾酮類
殺菌特點(diǎn):只對(duì)大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白桿菌、少部分變形桿菌有抗菌作用。
代表藥物:萘啶酸、吡咯酸等(因療效不佳現(xiàn)已少用)
二、第二代喹諾酮類
殺菌特點(diǎn):在抗菌譜方面有所擴(kuò)大,對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。
代表藥物:吡哌酸、新惡酸、甲氧惡喹酸
三、第三代喹諾酮類(又稱“氟喹諾酮”)
殺菌特點(diǎn):抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大,對(duì)葡萄球菌等革蘭陽(yáng)性菌也有抗菌作用,對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則進(jìn)一步加強(qiáng)。
代表藥物:諾氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星等
四、第四代喹諾酮類
殺菌特點(diǎn):對(duì)革蘭陽(yáng)性菌抗菌活性增強(qiáng),對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌的作用增強(qiáng),對(duì)典型病原體如肺炎支原體、肺炎衣原體、軍團(tuán)菌以及結(jié)核分枝桿菌的作用增強(qiáng)。
代表藥物:加替沙星、莫昔沙星等。
第四類大環(huán)內(nèi)酯類
對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及支原體抑制活性較高。
殺菌特點(diǎn):
1、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素在臨床上可用于治療:軍團(tuán)菌病;鏈球菌感染;衣原體、支原體感染;棒狀桿菌感染。
2、用于對(duì)青霉素過(guò)敏的葡萄球菌﹑鏈球菌或肺炎球菌感染患者。
3、可作為治療隱孢子蟲病及弓形體病的選用藥物。
4、可用于治療皮膚軟組織感染。
代表藥物:紅霉素、螺旋霉素、交沙霉素、羅紅霉素、克拉霉素、阿齊霉素等。
第五類多肽類
此類抗生素與傳統(tǒng)抗生素相比,具有不同的作用靶位點(diǎn)及作用時(shí)間,故不會(huì)使病原菌產(chǎn)生抗藥性,故可作為消滅“超級(jí)病菌”的藥物。
代表藥物:萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素、替考拉寧、多粘菌素B、粘菌素、桿菌肽等。
各藥物殺菌特點(diǎn):
一、萬(wàn)古霉素與去甲萬(wàn)古霉素
主要治療耐青霉素金葡菌引起的嚴(yán)重感染和對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素過(guò)敏者的嚴(yán)重感染及其他抗生素引起的偽膜性腸炎。
二、替考拉寧
1、其抗菌作用與萬(wàn)古霉素相似,對(duì)金葡菌的作用還優(yōu)于萬(wàn)古霉素。
2、臨床適用于耐β-內(nèi)酰胺類抗生素的革蘭氏陽(yáng)性菌感染及對(duì)青霉素過(guò)敏者。
3、還可以口服給藥治療偽膜性腸炎。
三、多粘菌素B和粘菌素本類藥物
1、對(duì)多種革蘭氏陰性桿菌尤其是綠膿桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用,它們能使細(xì)菌胞膜通透性增加,導(dǎo)致細(xì)菌死亡,由于毒性嚴(yán)重,現(xiàn)已少用,主要供局部用藥。
2、但當(dāng)各種革蘭氏陰性桿菌感染時(shí),若其他抗菌藥耐藥或療效不佳,仍可作為選用治療藥。
四、桿菌肽
1、對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌有強(qiáng)大的抗菌作用,對(duì)腦膜炎球菌、淋球菌等G-球菌、螺旋體、放線菌等亦具一定作用,它阻礙細(xì)胞壁的合成,對(duì)細(xì)菌細(xì)胞膜也有損傷作用。
2、臨床可用于耐青霉素金葡菌所致的各種感染,但因全身用藥腎毒性嚴(yán)重,故目前臨床僅限于局部使用。
第六類四環(huán)素類
殺菌特點(diǎn):
對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌及螺旋體、立克次體、衣原體、支原體及原蟲等均有抑制作用。
代表藥物:四環(huán)素、土霉素、金霉素、多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素
提醒:
1、四環(huán)素、土霉素和金霉素屬于天然品;多西環(huán)素、美他環(huán)素和米諾環(huán)素屬于人工半合成品,又稱新四環(huán)素類。
2、細(xì)菌對(duì)本類藥物耐藥性產(chǎn)生較慢,但一旦產(chǎn)生則常持久不變。
3、天然四環(huán)素之間有交叉耐藥性,但與半合成品之間交叉耐藥性則不明顯。
第七類氯霉素類
一種由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌中分離提取的廣譜抗生素。
殺菌特點(diǎn):
1、對(duì)許多需氧革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌、厭氧的擬桿菌、立克次氏體、衣原體及菌質(zhì)體都有抑制作用,尤其對(duì)沙門氏菌屬、流感桿菌和擬桿菌屬等有良好的抗菌能力。
2、由于氯霉素可引起嚴(yán)重的毒副作用,故臨床僅用于敏感傷寒菌株引起的傷寒感染、流感桿菌感染、重癥脆弱擬桿菌感染、腦膿腫、肺炎鏈球菌或腦膜炎球菌性腦膜炎同時(shí)對(duì)青霉素過(guò)敏的患者。
代表藥物:氯霉素、甲砜霉素及無(wú)味氯霉素等
提醒:
1、甲砜霉素與氯霉素是同一類抗生素,其抗菌譜與氯霉素相似。
2、甲砜霉素主要從腎臟排泄,尿中活性濃度較氯霉素高,故腎功能不良時(shí)需減小劑量。雖然也有血液系統(tǒng)毒性,但均為可逆性變化,不出現(xiàn)再生障礙性貧血。
第八類磺胺類
磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用于臨床已近50年,具有抗菌譜廣、性質(zhì)穩(wěn)定、體內(nèi)分布廣、制造不需糧食作原料、產(chǎn)量大、品種多、價(jià)格低、使用簡(jiǎn)便、供應(yīng)充足等優(yōu)點(diǎn)。
殺菌特點(diǎn):
1、磺胺類藥對(duì)許多革蘭氏陽(yáng)性菌和一些革蘭氏陰性菌、諾卡氏菌屬、衣原體屬和某些原蟲(如瘧原蟲和阿米巴原蟲)均有抑制作用。
在陽(yáng)性菌中高度敏感者有鏈球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和產(chǎn)氣莢膜桿菌。
陰性菌中敏感者有腦膜炎球菌、大腸桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、肺炎桿菌、鼠疫桿菌。
2、對(duì)病毒、螺旋體、錐蟲無(wú)效。
3、對(duì)立克次氏體不但無(wú)效,反能促進(jìn)其繁殖。
代表藥物:磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑、磺胺甲氧嘧啶等。
第九類利福霉素
由地中海鏈絲菌產(chǎn)生的一類抗生素,它具有廣譜抗菌作用。
殺菌特點(diǎn):
1、對(duì)結(jié)核桿菌、麻風(fēng)桿菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌,特別是耐藥性金黃色葡萄球菌的作用都很強(qiáng)。
2、對(duì)某些革蘭氏陰性菌也有效。
3、臨床多與其他抗結(jié)核病藥物合用治療各型結(jié)核病和治療耐藥金黃色葡萄球菌的嚴(yán)重感染。
4、還用于治療麻風(fēng)病。
代表藥物:利福平、利福噴丁、利福定等
抗生素家族很龐大,除了這九類抗生素,還有哪些?歡迎大家在文末評(píng)論處補(bǔ)充。同時(shí)謹(jǐn)記不能濫用抗生素。
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