1、了解多西環(huán)素
多西環(huán)素又名“強(qiáng)力霉素”屬于四環(huán)素類(lèi)藥物,是一種廣譜抑菌劑,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性球菌和陰性桿菌有效。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對(duì)本品敏感。其與傳統(tǒng)四環(huán)素類(lèi)和鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素相比,具有許多優(yōu)勢(shì),獸醫(yī)臨床使用廣泛。
2、多西環(huán)素抗菌機(jī)制
四環(huán)素類(lèi)藥物通過(guò)兩種方式進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞壁:其可通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散和依賴(lài)能量的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),后者可能是由依賴(lài)pH值的方式介導(dǎo)。一旦進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),四環(huán)素類(lèi)藥物能可逆地與細(xì)菌核糖體30S亞基A位結(jié)合,從而阻止氨?;?tRNA與mRNA-核糖體復(fù)合物上的受體部位結(jié)合,最終抑制細(xì)菌蛋白合成,達(dá)到抑制細(xì)菌的作用。
3、多西環(huán)素藥效學(xué)
鹽酸多西環(huán)素口服吸收完全,約可吸收給藥量的90%以上,飼料和食物對(duì)本品吸收的影響較小。單劑口服本品100mg 后,血藥高峰濃度為1.8~2.9mg/L。
多西環(huán)素被機(jī)體吸收后,可廣泛分布于體內(nèi)組織和體液,多西環(huán)素有比較高的脂溶性,因此它對(duì)組織穿透力較強(qiáng),在胸導(dǎo)管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度,約為血藥濃度的 60%~75%,在膽汁中濃度可達(dá)同期血藥濃度的 10~20 倍,表觀分布容積(Vd)為 0.7L/kg。
蛋白結(jié)合率為 80%~93%,血消除半衰期(t1/2β)為 12~22 小時(shí),腎功能減退者 t1/2β延長(zhǎng)不明顯。本品部分在肝內(nèi)代謝滅活,主要自腎小球?yàn)V過(guò)排泄,給藥后 24 小時(shí)內(nèi)可排出約 35%~40%。腎功能損害的患病動(dòng)物應(yīng)用本品時(shí),藥物自胃腸道的排泄量增加,成為主要排泄途徑,因此本品是四環(huán)素類(lèi)中可安全用于腎功能損害患病動(dòng)物的藥物。這是不是很特別?
4、非抗菌作用
隨著鹽酸多西環(huán)素在獸醫(yī)臨床上的大量又廣泛應(yīng)用,人們逐漸發(fā)現(xiàn)鹽酸多西環(huán)素還有許多非抗菌藥的作用。國(guó)外研究就發(fā)現(xiàn),在獸醫(yī)臨床中,鹽酸多西環(huán)素進(jìn)入機(jī)體后能不同程度的抑制某些金屬蛋白酶發(fā)揮相應(yīng)作用,同時(shí)對(duì)病理性結(jié)締組織損傷有明顯的減弱效果,對(duì)有些人畜所患的呼吸性病毒也有一定程度的抑制。另外,鹽酸多西環(huán)素還能促進(jìn)成纖維細(xì)胞附著和擴(kuò)展,促進(jìn)骨的生長(zhǎng)和形成。楊森、趙業(yè)婷等報(bào)道四環(huán)素藥物對(duì)中性粒細(xì)胞產(chǎn)生的氧自由基,有一定程度的消除和抑制作用。這是鹽酸多西環(huán)素優(yōu)于其它四環(huán)素類(lèi)抗菌藥的地方。
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