各代頭孢類抗菌素的特點(diǎn)

　　頭孢類抗菌藥，也稱頭孢菌素類、頭孢菌素和頭孢類，本類藥物均屬殺菌藥。其主要抗菌作用機(jī)制是：通過作用于敏感細(xì)菌的細(xì)胞壁，以不可逆的抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而呈現(xiàn)殺菌作用。根據(jù)其抗菌譜、抗菌活性和對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，包括在腎毒性方面的不同，現(xiàn)在把頭孢類藥物分了五代。

　　第一代頭孢菌素

　　代表藥物：頭孢噻吩（先鋒霉素1）、頭孢唑林（先鋒霉素V）、頭孢氨芐（先鋒霉素Ⅳ）、頭孢羥氨芐等。

　　特點(diǎn)：主要對(duì)革蘭陽性球菌有較好療效，如金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌等。對(duì)革蘭陰性菌的作用相對(duì)較弱。對(duì)口腔厭氧菌也有一定的效果。

　　主要用于治療敏感菌所致的呼吸道和尿路感染、皮膚及軟組織感染等。

　　頭孢噻吩和頭孢唑林由于其在胃腸道的吸收較差，因此臨床上主要采取注射給藥的方式，包括肌內(nèi)注射和靜脈注射。這樣可以確保藥物能夠迅速進(jìn)入血液循環(huán)，達(dá)到有效的抗菌濃度。

　　第二代頭孢菌素

　　代表藥物：頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢呋辛、頭孢丙烯、頭孢尼西、頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢替安、頭孢呋辛酯等。

　　特點(diǎn)：對(duì)G+菌的作用略遜于第一代，但對(duì)G-菌有明顯作用，對(duì)厭氧菌也有一定作用。對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定，可用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染等。但是頭孢克洛需要內(nèi)服使用。

　　第三代頭孢菌素

　　代表藥物：頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢噻呋、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢地嗪等。

　　特點(diǎn)：對(duì)G+菌的作用不及第一、二代，但對(duì)G-菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強(qiáng)的作用。對(duì)內(nèi)酰胺酶有較高的穩(wěn)定性，可用于危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴(yán)重感染的治療。

　　第三代頭孢都需要注射使用，其中頭孢噻呋是第一個(gè)專門用于動(dòng)物的頭孢藥物。

　　第四代頭孢菌素

　　代表藥物：頭孢吡肟、頭孢喹肟等。第四代頭孢菌素克服了前3代頭孢類抗生素對(duì)G+菌效能強(qiáng)，對(duì)G-菌作用相對(duì)較弱的特點(diǎn).對(duì)G-和G+菌殺滅作用均很強(qiáng)。其獨(dú)特的子彈頭狀雙極性分子結(jié)構(gòu)使其能快速透過G-菌細(xì)胞壁而到達(dá)作用部位。

　　特點(diǎn)：

　　1、可快速穿透革蘭氏陰性細(xì)菌的外膜；

　　2、對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定且親合力低（細(xì)菌產(chǎn)生作用于青霉素類和頭孢菌素類的β-內(nèi)酰胺環(huán)而使其藥效降低）；

　　3、與青霉素結(jié)合蛋白(PBPS是藥物作用于細(xì)菌細(xì)胞壁的靶位點(diǎn)，藥物與其結(jié)合可阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，而起到殺菌作用)親合力高；

　　4、其內(nèi)在抗菌活性強(qiáng)于第三代頭孢菌素。與第三代頭孢相比，四代頭孢的血漿半衰期長(zhǎng)，無腎毒性。