黏菌素、桿菌肽和氟苯尼考的藥理知識(shí)

　　在眾多獸用抗菌藥里，桿菌肽和氟苯尼考則主要用于動(dòng)物養(yǎng)殖。硫酸黏菌素雖然也有同類藥物，但是黏菌素是主要獸用的。為了使大家更詳細(xì)的了解它們，我們今天就跟大家聊聊這些藥物。

　　01—酰胺醇類

　　在獸用抗生素里，有一類很特別的廣譜抗生素，即酰胺醇類廣譜抗生素。這個(gè)品類里原來(lái)有三劍客，即氯霉素、甲砜霉素和氟苯尼考三個(gè)品種。后來(lái)因?yàn)槁让顾氐氖称钒踩凸残l(wèi)生問(wèn)題，被列為食品動(dòng)物養(yǎng)殖用藥里的“禁用藥”。

　　獸藥國(guó)標(biāo)單方化以后，甲砜霉素的耐藥率太高，而被行業(yè)逐漸淘汰，目前只有氟苯尼考在廣泛使用。廣譜抗菌藥物。能抑制許多致病菌生長(zhǎng)，包括G+球菌及桿菌，如金葡菌、溶血性鏈球菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌等。

　　G-桿菌如沙門菌、布魯氏菌、產(chǎn)氣桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎雙球菌、痢疾桿菌等都有抑制作用。對(duì)立克次體和某些病毒也有一定作用。對(duì)原蟲和真菌無(wú)效。

　　作用。這類抗生素，對(duì)畜禽養(yǎng)殖生產(chǎn)中的非常規(guī)致病菌有優(yōu)異作用，而被廣大養(yǎng)殖者所歡迎和研究。

　　02—多肽類

　　多肽類抗菌藥在獸用藥里，主要包含有硫酸黏菌素和桿菌肽。硫酸黏菌素與桿菌肽的抗菌譜基本一致，屬于窄譜抗菌藥物，對(duì)大部分需氧G-菌具有強(qiáng)大的抗菌活性。

　　非發(fā)酵菌，如銅綠假單胞菌、鮑曼不動(dòng)桿菌和嗜麥芽窄食單胞菌對(duì)其高度敏感，腸桿菌目細(xì)菌，包括CRE也對(duì)其有高度敏感性，但G-菌中，流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、沙門菌屬和志賀菌屬對(duì)其敏感性欠佳，且變形桿菌屬、沙雷菌屬、普魯威登菌屬、摩根菌屬和洋蔥伯克霍爾德菌等對(duì)其天然耐藥，部分G-球菌(如奈瑟菌屬)、大部分G+菌對(duì)多黏菌素類藥物天然耐藥。

　　對(duì)各種G-桿菌，除變形桿菌外，均有較強(qiáng)的抑菌或殺菌作用。主要用于耐碳青霉烯類G-菌（CRO），如碳青霉烯類耐藥腸桿菌目細(xì)菌（CRE）、鮑曼不動(dòng)桿菌（CRAB）和銅綠假單胞菌（CRPA）等。

　　作用機(jī)制

　　黏菌素分子中帶正電荷的二氨基丁酸的初級(jí)氨基，可與細(xì)菌細(xì)胞膜中脂多糖上帶負(fù)電荷的磷酸根發(fā)生極性相互作用，進(jìn)而黏菌素分子中氮端脂肪酸鏈及六位和七位的疏水氨基酸與細(xì)菌細(xì)胞膜中脂多糖上的脂肪酸鏈發(fā)生疏水相互作用，從而破壞細(xì)胞外膜結(jié)構(gòu)使其通透性增加，或引起細(xì)菌內(nèi)膜與外膜接觸，使內(nèi)外膜之間成分交叉，導(dǎo)致細(xì)胞膜不穩(wěn)定，最終滲透壓失衡，細(xì)胞溶脹，內(nèi)容物外流，菌體死亡。

　　黏菌素能誘導(dǎo)G-菌中活性氧、超氧化物、過(guò)氧化氫和羥自由基的形成，引起細(xì)胞內(nèi)氧化應(yīng)激反應(yīng)，損傷細(xì)菌的DNA、脂質(zhì)和蛋白質(zhì)，最終導(dǎo)致細(xì)胞快速死亡。

　　單位換算硫酸黏菌素 1mg=1萬(wàn)U

　　03—配伍知識(shí)

　　在獸用抗厭氧菌抗生素里，真正對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌很敏感的藥物不多，硫酸桿菌肽水楊酸復(fù)合物，可與抗高水溶的氟苯尼考一起配伍聯(lián)合使用，對(duì)當(dāng)前夏季拉稀、水泄嚴(yán)重的畜禽有優(yōu)異的臨床用藥治療效果。不僅如此，這配伍在高敏高效的同時(shí)，它們共同的停藥期也很短，最長(zhǎng)七天就可以保證肉食動(dòng)物出欄和屠宰的“食品安全”要求。