替米考星具有很強(qiáng)的抗菌作用,藥代動(dòng)力學(xué)特征優(yōu)良,同時(shí)還能提高動(dòng)物體的免疫力,另外,最新研究顯示,替米考星個(gè)別豬病防治上,還具有抗病毒作用。而且與臨床常用的其它抗生素之間無(wú)交叉抗藥,在多種動(dòng)物疾病的臨床治療上都取得了顯著的效果。
與泰樂(lè)菌素相比,其用藥量少、作用持久、副作用小、體內(nèi)殘留低、安全無(wú)毒,是一種經(jīng)濟(jì)、安全、有效的畜禽常用抗菌和促生長(zhǎng)新型獸藥,在當(dāng)前動(dòng)物疾病復(fù)雜化、非典型化的狀態(tài)下,為臨床用藥帶來(lái)了新的思路和方法。
替米考星的抗菌作用機(jī)理。一是抑制細(xì)菌蛋白合成。替米考星是半合成的畜禽專用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,具有16元環(huán)的內(nèi)酯結(jié)構(gòu),環(huán)上的羥基與糖或取代糖以甙鍵的方式連接,大環(huán)張力較少,因而性質(zhì)穩(wěn)定。
替米考星主要通過(guò)抑制細(xì)菌的蛋白合成起到抗菌作用,其與50S核糖體亞單位可逆性的結(jié)合,抑制移位酶的活性,影響核糖體的位移過(guò)程,阻礙肽 鏈的延長(zhǎng)和蛋白質(zhì)的合成,為生長(zhǎng)期抑菌劑。
替米考星是目前最為安全的抗生素之一,其毒性較小的部分原因是其不與哺乳動(dòng)物的80S核糖體結(jié)合。
二是促進(jìn)機(jī)體的防御功能。替米考星具有協(xié)同巨噬細(xì)胞產(chǎn)生殺菌作用。在正常狀態(tài)時(shí),存在于肺泡內(nèi)的巨噬細(xì)胞能將集聚在感染部位的細(xì)菌、支原體等吞入后,利用自身的消化酶將吞入的病原體殺滅,然后從被殺死的菌體內(nèi)釋放所謂的抗原免疫成分,在淋巴細(xì)胞內(nèi)傳遞信息,促進(jìn)抗體的產(chǎn)生。
但實(shí)際上,被吞入巨噬細(xì)胞內(nèi)的病菌有部分未能被殺滅,而投給替米考星后,則能協(xié)同巨噬細(xì)胞消化酶殺滅病原菌。
研究還證實(shí),豬繁殖與呼吸綜合征病毒(PRRSV)和豬圓環(huán)病毒Ⅱ型(PCV2)兩種病毒同時(shí)感染時(shí)引起豬體內(nèi)巨噬細(xì)胞數(shù)量的減少,同時(shí)降低其免疫功能,而此時(shí)投給替米考星,則能協(xié)助巨噬細(xì)胞使其免疫功能接近正常。
替米考星還能抑制中性粒細(xì)胞的壞死,具有誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的效應(yīng),防止炎癥加劇。此外,替米考星還可能作為免疫介質(zhì),調(diào)節(jié)機(jī)體免疫功能,從而促進(jìn)機(jī)體防御功能。寒露剛過(guò),馬上就到重陽(yáng),聽(tīng)著這二十四節(jié)氣的名字。
所以臨床在治療畜禽呼吸道病時(shí),把替米考星與氟苯尼考、卡巴匹林鈣、復(fù)方磺胺(含有增效劑的)復(fù)配,通過(guò)與氟苯尼考抗巴氏桿菌、沙門氏菌、支原體等作用的協(xié)同,再與較高脂溶性強(qiáng)的復(fù)方磺胺配伍,使得這個(gè)復(fù)方替米考星的配伍所調(diào)劑形成的處方,在對(duì)畜禽上呼吸道、下呼吸道細(xì)菌和支原體性疾病的治療上,抗菌譜廣、作用強(qiáng)、藥效持久和治療更徹底。
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