金霉素屬四環(huán)素類廣譜抗生素。為金黃色至黃色結(jié)晶粉末,味苦。它除對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和革蘭氏陰性菌有作用外,對(duì)立克次氏體、衣原體、支原體、螺旋體、放線菌和某些原蟲(chóng)亦有抑制作用。
其抗菌機(jī)理主要是通過(guò)抑制敏感微生物的蛋白質(zhì)合成而起作用。金霉素能夠與微生物的30S小亞基A位結(jié)合,進(jìn)而干擾氨基酰tRNA與30S小亞基結(jié)合,使得氨基酰tRNA不能進(jìn)入mRNA上的受位,抑制了蛋白質(zhì)合成時(shí)肽鏈的延長(zhǎng),從而發(fā)揮抗菌作用。
但是金霉素給雞口服,它的吸收率和生物利用度一般在1%左右,而同等條件下鹽酸多西環(huán)素的卻高達(dá)40%以上。并且,在吸收速度上鹽酸多西環(huán)素更快,到達(dá)血藥峰濃度的時(shí)間更短,所以起效更快。鑒于鹽酸金霉素口服幾乎不吸收,所以它只能停留在消化道中,這種藥物的吸收、分布、代謝特點(diǎn),就使得它應(yīng)用上,只適用于消化道疾病的防控。
泰妙菌素,又稱硫姆林、泰妙霉素、泰妙靈、泰牧霉素,是一種截短側(cè)耳素類動(dòng)物專用抗生素,對(duì)支原體及某些革蘭氏陽(yáng)性菌具有良好的抗菌活性,是廣泛應(yīng)用的獸醫(yī)專用抗生素之一。
泰妙菌素的抗菌機(jī)制是它緊密結(jié)合于菌體50S亞基中的肽?;D(zhuǎn)移酶活性中心(PTC)的袋蛋白結(jié)構(gòu)域內(nèi),其結(jié)合位點(diǎn)與tRNA酶底物結(jié)合位點(diǎn)(A 位點(diǎn)和P位點(diǎn))重疊,從而直接抑制菌體蛋白肽鏈的形成。
金霉素和泰妙菌素都是抗菌藥物,它們通過(guò)影響細(xì)菌蛋白質(zhì)合成來(lái)發(fā)揮作用。這兩種藥物在細(xì)菌核糖體上有不同的作用部位。泰妙菌素作用于50S亞基,而金霉素作用于30s亞基。占用氨基酸t(yī)RNA與氨基酸的結(jié)合位點(diǎn),從而終止肽鏈的延長(zhǎng)。它們共同抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。聯(lián)合使用金霉素和泰妙菌素可以擴(kuò)大抗菌譜,增加抗菌活性,產(chǎn)生協(xié)同作用。為了達(dá)到最佳效果,建議拌料給藥,最佳科學(xué)配比是(4:1),即4份金霉素配1份泰妙菌素。上述方劑主要用于治療雞細(xì)菌與支原體混感,以及細(xì)菌性肺炎、支氣管炎等疾病所引起的肺炎的治療。
使用金霉素注意:金霉素與其他四環(huán)素類藥物一樣。易與金屬離子形成不溶性的螯合物。如鐵離子、鎂離子、鈣離子等,它們與四環(huán)素形成的螯合物,不但難溶于水,而且機(jī)體也很難吸收,會(huì)造成制劑藥物活性降低、藥物生物利用度大幅下降,使用時(shí)要注意。
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