硫酸安普霉素,為微黃色或黃褐色粉末,有吸濕性。在水中易溶,微溶于乙醇。其在飲水中的穩(wěn)定性很好,注射使用的腎毒性較強。屬氨基糖苷類抗生素,對多種革蘭氏陰性菌菌(如大腸桿菌、假單胞菌、沙門氏菌、克雷伯氏菌、變形桿菌、巴氏桿菌、豬痢疾密螺旋體、支氣管炎敗血博代氏桿菌)及葡萄球菌和支原體均有殺滅活性。
硫酸安普霉素可溶性粉是目前獸用氨基糖苷類抗菌藥眾多品種里,少數(shù)口服最敏感的廣譜抗菌藥物之一。安普霉素?fù)碛歇毺氐男炼墙Y(jié)構(gòu),使得安普霉素與其他同類抗生素不存在交叉耐藥問題,且獨特的抗鈍化機(jī)制使得安普霉素有極強的抗耐藥性。對常見的革蘭氏陰性菌很少產(chǎn)生耐藥性。
硫酸安普霉素主要通過作用于細(xì)菌蛋白的合成(合成、釋放等)的全過程,在蛋白質(zhì)合成的不同階段對其產(chǎn)生殺菌作用。
具體來看主要是:使合成異常蛋白,殺菌;阻礙已合成蛋白的釋放,殺菌;增加細(xì)胞膜通透性,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)一些重要生命物質(zhì)外泄,引起細(xì)菌死亡,殺菌。
它的殺菌特點是:對靜止期的細(xì)菌作用最強,殺菌完全且徹底。
通常情況下,完整的胃腸道對口服攝入的硫酸安普霉素吸收極少。但是,若胃腸道潰瘍、粘膜脫落或者有炎癥時,胃腸道則對硫酸安普霉素則有相當(dāng)數(shù)量的吸收。
治療多種細(xì)菌引起的混合感染性疾病時:通常把硫酸安普霉素可溶性粉與阿莫西林硫酸粘菌素可溶性粉、復(fù)方阿莫西林粉、阿莫西林可溶性粉、氨芐西林可溶性粉、硫酸頭孢喹肟注射液、鹽酸頭孢噻呋注射液、氟苯尼考可溶性粉、鹽酸多西環(huán)素可溶性粉等一起配伍使用。
在治療家禽大腸桿菌時,可以把硫酸安普霉素配伍復(fù)方阿莫西林和卡巴匹林鈣。雖然硫酸安普霉素本身不吸收,但是與卡巴匹林鈣和阿莫西林克拉維酸鉀在一起,安普霉素的吸收量有所增加。
另外復(fù)方阿莫西林中的克拉維酸鉀和卡巴匹林鈣中的“活性金屬離子的協(xié)同作用”下,硫酸安普霉素的透膜率和被動吸收大幅增加了。這樣大量進(jìn)入機(jī)體的安普霉素,與復(fù)方阿莫西林之間“就形成了很好的協(xié)同抗菌作用”。
由此可見,硫酸安普霉素和阿莫西林配伍,阿莫西林為硫酸安普霉素打開了自由進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)的門戶,這種協(xié)同作用,可顯著增強單藥硫酸安普霉素、阿莫西林的抗菌效力。它們之間聯(lián)合用藥,也具有雙重抗菌機(jī)制、抗耐藥的作用,從而降低病原微生物耐藥性。
但是這個組合在治療大腸桿菌、沙門氏菌的時候,在上述復(fù)方阿莫西林粉配硫酸安普霉素,還需要再配伍一個中藥、長效退熱和抗炎的藥物。
從而形成一個藥物角度高度協(xié)同,從藥物代謝和生理生化“生理協(xié)同”的組分,比如說卡巴匹林鈣或撲熱息痛,任選其一與復(fù)方阿莫西林粉與硫酸安普霉素配伍成方。然后再通過適當(dāng)加入對肝腎好的藥物,比如扶正解毒散,質(zhì)量好的魚肝油從而形成一個藥物協(xié)同、生理協(xié)同、對因與對癥協(xié)高效抗菌處方。
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