多西環(huán)素(doxycycline)為第二代四環(huán)素類藥物,是土霉素的半合成衍生物。多西環(huán)素口服生物利用度較高(>90%)、半衰期長(12h以上)、抗菌譜廣。
1、多西環(huán)素的作用機制
四環(huán)素類抗生素是一種抑菌藥物,通過與細菌核糖體的 30S 亞基可逆結(jié)合,使微生物的蛋白合成被抑制。
2、多西環(huán)素的臨床應(yīng)用
多西環(huán)素對革蘭氏陽性菌、陰性菌所致的呼吸道疾病細菌感染以及斑疹傷寒、瘧疾、支原體肺炎等都具有較好的療效。多西環(huán)素為萊姆病首選藥物,以及落基山斑疹熱、恙蟲病、炭疽和鉤端螺旋體病的一線治療藥物。
3、多西環(huán)素的代謝
多西環(huán)素主要在肝臟中進行代謝,代謝后的大部分原型藥物再經(jīng)膽汁排出,由腸道完成再吸收,形成肝腸循環(huán),還有約20%的代謝產(chǎn)物經(jīng)腎小球濾過排泄。
1、多西環(huán)素為四環(huán)素類廣譜抗菌、抗支原體藥,其水溶液顯酸性,口服吸收良好。其易溶于水,容易受水中金屬離子的影響而形成絡(luò)合物,形成紅色溶液而降低藥品療效。因此,在該藥品的選擇方面,選擇有制劑技術(shù)、確保穩(wěn)定性好的產(chǎn)品是非常重要的。
2、在畜禽獸醫(yī)治療臨床,多西環(huán)素主要用于治療敏感細菌和支原體等引起的呼吸道感染。在諸多病原微生物中,多西環(huán)素尤其對革蘭氏陰性菌和支原體導(dǎo)致的氣管、支氣管炎效果確切。
3、多西環(huán)素畜禽氣管和支氣管炎效果比較好的主要原因:
(1)抗菌譜廣,抗菌作用強。它除了對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌有很好作用之外,并能抑制對其它藥物耐藥或不敏感的呼吸性支原體、立克次體等病原。
?。?)多西環(huán)素口服后吸收較快,3h左右即可發(fā)揮最大效應(yīng),在體內(nèi)維持作用的時間長。
(3)多西環(huán)素具有一定的鎮(zhèn)咳、祛痰和平喘作用,這些作用都已經(jīng)過動物實驗證實,都是其它抗生素不具有的特點。
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